あなたが毎日使うリドカイン、実は他の麻酔薬の2.5倍有毒です。
歯科領域で最も広く使用されている局所麻酔薬がリドカイン塩酸塩です。1950年代に開発されて以来、その速効性と比較的安全な使用実績から、現在でも日本の歯科医院の大多数で採用されています。
キシロカインやオーラ注といった商品名で知られるこの薬剤は、単なる麻酔薬ではなく、血管収縮薬のアドレナリンが添加された複合製剤です。つまり、患者さんに注射する液体の中には2種類の薬が含まれており、それぞれが異なる役割を担っています。
なぜこのような複合製剤になっているのでしょうか。理由は単純で、リドカインだけでは治療時間を確保できないからです。
血管に吸収されるのが早すぎます。
具体的には、アドレナリンなしのリドカインを使用した場合、麻酔効果は30分程度で消失してしまいます。これに対して、アドレナリンを添加することで麻酔の持続時間は1～2時間に延長されます。同時に、アドレナリンの血管収縮作用により局所出血が減少し、止血効果も高まるのです。
多くの歯科医師がリドカインを「安全な麻酔薬」と認識していますが、学術的には異なる評価があります。神経障害をきたす毒性の程度で比較すると、リドカイン塩酸塩の毒性はプロカイン塩酸塩の2.5倍、メピバカイン塩酸塩の13.2倍という研究報告が存在します。
この事実は多くの歯科医が知りません。
「安全性が高い」と「毒性が低い」は異なる概念です。リドカインが安全性高く使用できるのは、適切な用量管理と、臨床経験に基づく慎重な使用があればこそです。
毒性自体は他の麻酔薬より高いのです。
成人に対するリドカインの基準最高用量は1回200mgと定められています。カートリッジ1本あたり36mgのリドカインを含むため、理論上は最大5.5本程度の使用に相当します。しかし、この「最高用量」という表現は誤解を招きやすく、多くの臨床医が「ここまでなら使用可能」と理解しています。
実際には違う基準です。
極量とはあくまで「これ以上は局所麻酔中毒の危険性が高い」という目安であり、常にこの量を使用して問題ないという意味ではありません。年齢、体重、肝機能、腎機能、体質によって個人差があり、より少ない量で中毒症状が出現する患者も存在します。
血中濃度でいえば、リドカイン血中濃度の安全域は3μg/mlとされています。5μg/ml以上で眠気や不安、興奮といった中枢神経症状が出現し、10μg/ml以上では痙攣などの重篤な症状に至ります。
現在、日本で使用されている主な歯科用局所麻酔薬は4製品です。頻度順に、キシロカイン、オーラ注、シタネスト、スキャンドネストとなります。これらは麻酔成分と血管収縮薬の組み合わせによって区別されます。
キシロカインとオーラ注はどちらもリドカイン塩酸塩にアドレナリンを混合した製剤ですが、重要な違いが2つあります。第1は分量で、キシロカインは1.8ml、オーラ注は1.0mlです。小児患者や局所的な処置では、オーラ注を選択することで余剰な麻酔薬の廃棄ロスを減らせます。
第2はアドレナリン濃度です。オーラ注のアドレナリン濃度はキシロカインより濃く、出血制御が重要な処置ではオーラ注が優先されます。
選択基準はシンプルです。
キシロカイン、オーラ注はアドレナリン含有のため、患者に動悸や血圧上昇が生じます。これが許容できない患者、つまり高血圧患者、心疾患患者、甲状腺機能亢進患者にはシタネストやスキャンドネストを選択する必要があります。
シタネストはプリロカイン塩酸塩にフェリプレシンという別の血管収縮薬を配合した製剤で、アドレナリンのような不整脈誘発作用がありません。一方、スキャンドネストはメピバカイン塩酸塩の単独製剤で、血管収縮薬そのものが含まれていません。
麻酔効果の比較では、シタネストはスキャンドネストより効き始めが早いという利点があります。これはフェリプレシンによる局所血管収縮が、麻酔薬の組織浸透を阻害するため、局所濃度が高く保たれることが理由です。スキャンドネストは血管収縮薬がないため、メピバカインの本来の長時間作用特性に頼らざるを得ず、効き始めがやや遅延します。
スキャンドネストにはもう1つの特徴があります。
防腐剤が含まれていません。キシロカイン、オーラ注、シタネストに含まれるメチルパラベンはアナフィラキシーの原因となることが報告されており、アレルギー体質患者にはスキャンドネストが選択される傾向にあります。
局所麻酔中毒は、麻酔薬が血管内に過剰に吸収されることで発生する全身反応です。歯科領域での発生頻度は約1/10,000～1/500と報告されており、極めてまれな偶発症ですが、いったん発症すれば生命危機に至ります。
中毒の初期症状は見逃しやすいです。
患者がめまいや不安感を訴えた時点で、医師が「単なる緊張」と誤判断することが少なくありません。しかし、この段階での迅速な対応が転帰を左右します。中枢神経系の興奮症状（眠気、不安、興奮、頭痛、眩暈）が現れた場合、さらに進行すると痙攣や意識消失に至ります。循環器系では動悸、頻脈、血圧変動が起こり、最悪の場合、心停止に至る可能性があります。
中毒防止の基本原則は投与量管理と注射部位の選択です。血管の豊富な部位への投与、肝機能や腎機能の低下がある患者への投与は、代謝・排泄の遅延により血中濃度上昇のリスクが高まります。
また、アレルギー反応については誤解が多くあります。リドカインによるアナフィラキシー反応の発生頻度は100万～150万人に1人と極めて低いのです。では、患者が「リドカインアレルギーがある」と申告した場合、どうすべきでしょうか。
多くはアレルギーではありません。
患者の訴える「麻酔アレルギー」の大半は、実際にはアドレナリンによる動悸や、防腐剤への反応、あるいは過去の医療体験における不安が原因です。確定診断を受けていない「自称アレルギー」に対して、さらに弱い代替麻酔薬を使用することで、反対に麻酔効果不足による追加投与が増え、結果として総投与量が増加するという本末転倒な事態に陥ることもあります。
歯科治療で使用されるリドカイン製剤の麻酔効果は、注射後数分で発現し、持続時間はおおよそ1～2時間です。この持続時間は、アドレナリン添加の有無によって大きく変わります。
アドレナリン含有製剤（キシロカイン、オーラ注）では、アドレナリンの血管収縮作用によりリドカイン分子の吸収が遅延され、麻酔薬が局所組織に留まる時間が長くなります。その結果、1～2時間の比較的長い持続時間が実現します。一方、アドレナリンなしの製剤やフェリプレシン含有製剤は、リドカインの吸収が相対的に速いため、有効麻酔時間は短くなります。
臨床実務では、この時間差が重要です。
30分以上の複雑な処置を予定している場合、単独のスキャンドネスト使用では麻酔効果が不足する可能性があり、あらかじめアドレナリン含有製剤を選択する必要があります。逆に、短時間の処置のみであれば、患者の全身状態に応じて柔軟に製剤を選択できます。
重要なのは、投与時間の予測です。
患者さんの口腔内の解剖学的特性、組織の血流量、肝・腎機能、年齢といった要因が、実際の麻酔時間に影響します。経験を積み重ねることで、個々の患者に対する麻酔の効果時間をより正確に予測できるようになります。
また、一度注射した部位に重ねて麻酔を追加する場合、初回注射からの経過時間と患者の反応を総合判断する必要があります。安易な追加投与は総投与量の超過につながり、中毒リスクを高めます。
歯科治療における局所麻酔は「痛みを取る」以上の意味を持つ医療行為です。患者の恐怖心を軽減し、快適な治療環境を提供しながら、同時に最高水準の安全性を確保する責任があります。
リドカイン塩酸塩はこうした要求に長年応えてきた信頼できるツールです。しかし、その毒性が他の麻酔薬より高いという科学的事実を改めて認識し、厳密な用量管理、患者の全身状態把握、製品選択の根拠を常に意識することが、より安全で質の高い歯科医療につながります。
患者個別の医学情報を詳細に聞き取ることも重要です。高血圧、心疾患、甲状腺機能亢進、糖尿病といった既往症がある場合、アドレナリン含有製剤が原則禁忌となります。また、肝硬変やネフローゼがある患者では、リドカインの代謝・排泄が低下し、血中濃度が通常より高くなるリスクがあります。
重要な確認項目があります。
初診時の問診票では、単に「麻酔アレルギーはありますか」と聞くだけでなく、「過去に麻酔を受けた際に動悸や不安を感じたことはありますか」「高血圧や心臓の治療を受けていますか」といったより具体的な質問が必要です。
また、新世代の麻酔薬の開発も進んでいます。例えば、アルチカイン（セプトカイン）のような新規麻酔薬は、リドカインより毒性が低く、より強い麻酔効力を持つという利点があります。こうした選択肢の拡大により、患者さんのリスク要因に応じた、より柔軟で安全な麻酔管理が可能になってきました。
今後は、臨床データの継続的な蓄積と、より詳細な患者分類システムの構築が期待されます。「すべての患者にリドカイン」という従来の思考パターンから、「この患者にはこの製剤が最適」という個別判断へのシフトが、歯科医療全体の安全性向上につながるでしょう。
日本医薬情報センターの医薬品情報：リドカイン塩酸塩・アドレナリン注射剤の詳細な副作用・用量情報が掲載されています。
日本麻酔科学会の局所麻酔薬に関するガイドライン：各種麻酔薬の毒性比較と神経障害についての専門的情報が整理されています。
JDC Naviの歯科用局所麻酔薬の使い分けに関する記事：臨床現場での実践的な製品選択基準が詳しく説明されています。
