テトラサイクリン系抗生物質一覧と種類・商品名・使用禁忌

テトラサイクリン系抗生物質の種類と商品名

牛乳と一緒に服用すると効果が最大で70%も減少します。

テトラサイクリン系抗生物質の主な商品名一覧

テトラサイクリン系抗生物質は歯科医療現場で幅広く使用されており、複数の商品名で流通しています。この系統の薬剤は細菌のタンパク質合成を阻害することで抗菌作用を発揮するという特徴があります。

主要な商品名として、ミノサイクリン塩酸塩を含有する「ミノマイシン」（ファイザー）が挙げられます。カプセル50mgと100mgの規格があり、経口投与用として使用されています。ドキシサイクリン塩酸塩水和物を含有する「ビブラマイシン」（ファイザー）も、錠剤50mgと100mgの規格で広く使用されています。

これらはニキビや酒さといった皮膚疾患の治療でもよく用いられますね。

歯科領域特有の製剤として「ペリオクリン歯科用軟膏」（サンスター）があります。これはミノサイクリン塩酸塩を2%含有する歯周ポケット内投与用の軟膏です。1シリンジ0.5g入りで、歯周ポケット内に直接注入して使用します。後発品としては「ミノサイクリン塩酸塩歯科用軟膏2％『昭和』」（ジーシー昭和薬品）も流通しています。

経口薬の後発品も複数存在します。「ミノサイクリン塩酸塩錠50mg『サワイ』」「ミノサイクリン塩酸塩錠100mg『サワイ』」（沢井製薬）、「ミノサイクリン塩酸塩錠100mg『トーワ』」（東和薬品）などが代表的です。後発品の使用により医療費の削減が可能になります。

古典的なテトラサイクリン塩酸塩を含有する「アクロマイシン」（サンファーマ）も、末剤、Vカプセル50mg・250mg、軟膏の剤形で今なお使用されています。その他、レダマイシンカプセル150mg、タイガシル点滴静注用50mgなども、この系統に分類される薬剤です。

KEGG MEDICUS：テトラサイクリン系抗生物質の商品一覧

上記リンクでは、各商品の薬価や販売状況など詳細情報を確認できます。

テトラサイクリン系抗生物質の種類と成分の違い

テトラサイクリン系抗生物質には複数の成分が存在し、それぞれ抗菌力や体内動態が異なります。成分による使い分けが臨床上重要になる場面も少なくありません。

代表的な成分としてミノサイクリンがあります。これは同じテトラサイクリン系の他の抗生物質と比べて抗菌力が1～4倍高く、比較的耐性菌が少ないという特徴を持っています。耐性ブドウ球菌にも効果が期待できる点が臨床上の強みです。半減期が比較的長いため、1日1～2回の投与で効果を維持できます。

ドキシサイクリンも重要な成分です。組織移行性が良好で、特に歯周組織への移行が優れています。歯周病原菌に対する効果が高く、さらに抗炎症作用を持つことが知られています。日本皮膚科学会でもニキビ治療への推奨度が高いとされている成分です。

ミノサイクリンとドキシサイクリンの効果の差はほとんどありません。

古典的なテトラサイクリン塩酸塩は最も歴史のある成分で、幅広い抗菌スペクトルを持っています。グラム陽性菌、グラム陰性菌のみならず、スピロヘータ、リケッチア、クラミジア、マイコプラズマにも有効です。ただし、耐性菌の問題から現在では使用頻度が減少している傾向にあります。

オキシテトラサイクリン（テラマイシン）、クロルテトラサイクリン（オーレオマイシン）、メタサイクリンといった成分も存在します。これらは基本的な作用機序は共通していますが、体内動態や副作用プロファイルに若干の違いがあります。

新世代の成分として、エラバサイクリン（静注のみ）やオマダサイクリン（新規のアミノメチルサイクリン系薬剤）も登場しています。これらは従来の成分に対して耐性を獲得した菌に対しても効果を示す可能性があり、今後の臨床応用が期待されています。

テトラサイクリン系抗生物質の作用機序とリボソーム阻害

テトラサイクリン系抗生物質の作用機序を理解することは、適切な使用と副作用の予測において重要です。この系統の薬剤は細菌のタンパク質合成を阻害することで抗菌効果を発揮します。

細菌のリボソームは30Sと50Sという2つのサブユニットで構成されています。テトラサイクリン系抗生物質は30Sサブユニットに選択的に結合することが特徴です。具体的には、30SリボソームのAサイト（アミノアシル部位）にアミノアシルtRNAが結合するのを阻害します。

この結合阻害により、新しいアミノ酸がペプチド鎖に付加されることができなくなります。つまり、タンパク質の伸長反応が停止するということですね。細菌はタンパク質を合成できなくなるため増殖が抑制され、静菌的な作用を示します。

ヒトの細胞はリボソームの構造が異なります。ヒトのリボソームは80S型であり、細菌の70S型とは構造が大きく異なるため、テトラサイクリン系抗生物質はヒトの細胞には結合しにくいのです。この選択的な作用が、抗生物質として有用である理由の一つになっています。

ただし、ミトコンドリアのリボソームは細菌由来のため70S型です。高用量や長期使用によってミトコンドリア機能に影響を与える可能性があり、これが一部の副作用の原因になっていると考えられています。

耐性機序も理解しておく必要があります。

主な耐性機序は2つあります。

1つ目は排出ポンプの発現です。細菌が薬剤を細胞外に排出するタンパクを合成することで、リボソームに到達する薬剤濃度を低下させます。

2つ目はリボソーム保護タンパクの産生です。

このタンパクがリボソームに結合することで、テトラサイクリンの結合を妨害します。

耐性菌の増加は臨床上の重要な課題です。

MSD Manuals：テトラサイクリン系薬剤の詳細な作用機序

このリンク先では、より専門的な薬理学的情報が記載されています。

テトラサイクリン系の使用禁忌：8歳未満小児と妊婦への投与リスク

テトラサイクリン系抗生物質には重大な使用禁忌があり、特に歯科医療従事者として必ず把握しておくべき内容です。最も重要な禁忌は8歳未満の小児と妊婦への投与です。

8歳未満の小児への投与が禁忌とされる理由は、永久歯の形成期だからです。この時期にテトラサイクリン系抗生物質を投与すると、歯牙の着色やエナメル質形成不全、一過性の骨発育不全を引き起こす可能性があります。具体的には、テトラサイクリンが歯のカルシウムと結合して象牙質に沈着し、光に反応して褐色～灰色に変色します。

変色の程度は投与時期によって異なります。0～3歳までの服用では前歯の先端から1/3程度が、4～6歳では前歯の中央部が、7歳以降では歯の根元付近が変色するというパターンが報告されています。この変色は永久的で、通常のホワイトニングでは改善が困難なケースも多いのです。

妊婦への投与も禁忌とされています。胎盤を通過して胎児に移行するため、胎児の歯牙形成期に影響を与えるリスクがあるからです。妊娠中期以降に投与された場合、生まれてくる子どもの乳歯が変色する可能性があります。また、授乳中の母親も使用を避けるべきとされています。母乳中に移行することが報告されているためです。

昭和40年代にテトラサイクリン系抗生物質が頻繁に使用されていた時期があります。当時は風邪のシロップなどにも含まれており、多くの子どもが服用していました。そのため、昭和40～50年代（1960～1970年代）生まれの方に変色歯が多く見られ、国内では数百万人が該当するといわれています。

現在では小児への投与は原則禁忌です。

ただし添付文書上は「他の薬剤が使用できないか、無効の場合にのみ適用を考慮すること」とされています。つまり、絶対的禁忌ではなく相対的禁忌という位置づけです。生命に関わる重篤な感染症で他に選択肢がない場合などには、リスクとベネフィットを慎重に評価した上で使用されることもあります。

テトラサイクリン系抗生物質に対する過敏症の既往歴がある患者も投与禁忌です。アナフィラキシーショックなどの重篤なアレルギー反応を引き起こす可能性があるため、問診での確認が必須となります。

テトラサイクリン系とカルシウム製剤の相互作用：牛乳との飲み合わせ

テトラサイクリン系抗生物質の重要な特性として、カルシウムイオンとキレートを形成するという性質があります。この相互作用は臨床上非常に重要で、服薬指導において必ず説明すべき内容です。

牛乳にはカルシウムが豊富に含まれています。テトラサイクリン系抗生物質を牛乳と一緒に服用すると、薬剤とカルシウムイオンが消化管内でキレート（金属イオンを含む環状構造の複合体）を形成します。このキレートは水に非常に溶けにくい性質を持つため、腸管からの吸収が著しく低下するのです。

具体的な吸収低下率は研究によって異なりますが、AUC（血中薬物濃度-時間曲線下面積）が10～70%も減少するという報告があります。これは薬剤の血中濃度が大幅に低下することを意味し、期待される治療効果が得られない可能性が高くなります。

牛乳だけでなく、乳製品全般に注意が必要です。ヨーグルト、チーズ、アイスクリームなども同様にカルシウムを含んでいるため、服用前後の摂取は避けるべきです。一般的には、服用の前後2時間程度は乳製品の摂取を控えることが推奨されています。

カルシウム含有製剤との併用も同様の問題があります。カルシウムサプリメント、制酸剤（胃薬の一部）、骨粗鬆症治療薬などがこれに該当します。特に高齢者では複数の薬剤を服用していることが多いため、薬歴の確認が重要になります。

鉄剤との併用でも同様のキレート形成が起こります。鉄欠乏性貧血の治療で鉄剤を服用している患者では、服用時間をずらすなどの配慮が必要です。アルミニウムやマグネシウムを含む制酸剤も同様で、これらの金属イオンとキレートを形成して吸収が低下します。

服用時間をずらすことが基本的な対策です。

テトラサイクリン系抗生物質は水か白湯で服用するよう指導します。お茶やコーヒーも避けるべきとする意見がありますが、これらに含まれるタンニンの影響については諸説あり、水や白湯での服用が最も確実です。

患者への服薬指導の際には、「なぜ牛乳がダメなのか」を理解してもらうことも重要です。単に「ダメです」と伝えるだけでなく、「薬の効果が半分以下になってしまう可能性がある」と具体的に説明することで、服薬アドヒアランスの向上につながります。

看護roo!：テトラサイクリン系の薬と牛乳の相互作用について

このリンク先では、看護師向けに詳しい服薬指導のポイントが解説されています。

テトラサイクリン系抗生物質の歯科での適応症とペリオクリンの使い方

歯科領域におけるテトラサイクリン系抗生物質の使用は、主に歯周病治療に集中しています。経口投与と局所投与の2つのアプローチがあり、それぞれに適した場面があります。

経口投与では、中等度から重度の歯周炎に対して全身的な抗菌療法として使用されます。特にアグリゲイティバクター・アクチノミセテムコミタンスやポルフィロモナス・ジンジバリスといった歯周病原菌に対して効果を示します。ミノマイシンやビブラマイシンが選択されることが多く、通常は7～14日間程度の投与期間となります。

ペリオクリン歯科用軟膏は局所投与製剤として特徴的です。ミノサイクリン塩酸塩を2%含有する徐放性軟膏で、歯周ポケット内に直接注入して使用します。1歯あたり約0.05mL（ミノサイクリン塩酸塩として1.3mg）を投与し、通常は1週間に1回の投与頻度となっています。

徐放性製剤の仕組みが治療効果を高めています。軟膏は水溶性高分子ゲルと徐放性高分子の2層構造になっており、歯周ポケット内の滲出液に触れると外側の徐放性高分子が徐々に溶解します。これにより、歯周ポケット内で長時間にわたって有効薬物濃度が維持されるのです。

投与後の歯周ポケット内濃度は、投与直後に高濃度を示し、その後7日間以上にわたって有効濃度が持続することが確認されています。全身投与と比較して、局所で高濃度を維持できる一方、全身への影響が少ないという利点があります。

1週間に1回の投与で効果が持続します。

ペリオクリンの適応症は歯周組織炎です。具体的には、スケーリング・ルートプレーニング（SRP）後の補助療法として使用されることが多くなっています。機械的なプラークコントロールと併用することで、発赤、腫脹、出血、排膿などの炎症症状の緩解だけでなく、歯周ポケットの深さの改善も期待できます。

使用上の注意点として、局所に耐性菌や非感性菌による感染症が現れた場合には投与を中止する必要があります。また、1シリンジは1患者1回使用のディスポーザブル製品であり、院内感染防止の観点から複数回の使用は厳禁です。

投与手技も重要なポイントです。歯周ポケット内を十分に洗浄・乾燥させた後、専用の注入針を使用してポケット底部から充満するまで注入します。注入後は軟膏が流出しないよう、歯肉縁上に余剰分を塗布しないことも大切です。

抗菌薬適正使用の観点から、漫然とした長期使用は避けるべきです。通常は3～4回の投与で効果判定を行い、改善が見られない場合は他の治療法への変更を検討します。日本歯周病学会のガイドラインでも、局所抗菌療法は補助的な位置づけであり、基本治療の徹底が最優先であることが強調されています。

サンスター：ペリオクリン歯科用軟膏の製品カタログ（PDF）

このカタログには、ペリオクリンの詳細な使用方法と臨床データが掲載されています。

【第2類医薬品】テラマイシン軟膏a 6g